Триамцинолон: інструкція із застосування і способи прийому

Міжнародне найменування

Триамцинолон (Triamcinolone)

групова приналежність

кортикостероїди

Діючі речовини (МНН)

триамцинолон

Лікарська форма

Таблетки, спрей назальний

Фармакологічна дія

Глюкокортікостероі. Гальмує вивільнення інтерлейкіна1, інтерлейкіна2, інтерферону гамма з лімфоцитів і макрофагів. Має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну і імунодепресивною ефектом.
Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону і бета-липотропина, при цьому не зменшуючи концентрацію циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію тиреотропного і фолікулостимулюючого гормонів.

Підвищує збудливість центральної нервової системи, зменшує кількість лімфоцитів і еозинофілів, підвищує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів).
Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, здатний проникати в ядро ??клітини. Також стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти, яка, в свою чергу, індукує утворення білків (в тому числі липокортина), які опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує утворення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекісей, Pg, лейкотрієнів, які сприяють процесам запалення, алергії і інших аналогічних процесів.
Білковий обмін: за рахунок глобулінів знижує кількість білка в плазмі зі збільшенням коефіцієнта альбумін / глобулін, збільшує синтез альбумінів у печінці та нирках; підсилює катаболізм білка в м’язовій тканині.

Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тратка; збільшує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до збільшення надходження глюкози з печінки в кров, а також підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз, які що призводить до активації глюконеогенезу.
Водно-електролітний обмін: знижує абсорбцію Ca2 + з шлунково-кишкового тракту, «вимиває» Ca2 + з кісток, підвищує виведення Ca2 + нирками, затримує Na + і воду в організмі, стимулює виведення K + (МКС активність).

Протизапальний ефект заснований на пригніченні вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванні освіти липокортина і зменшенні кількості огрядних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту, а також на зменшенні проникності капілярів; стабілізації клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних).

Протиалергічний ефект є результатом зменшення числа циркулюючих базофілів, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зниження кількості T- і B-лімфоцитів, опасистих клітин, пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, зміни імунної відповіді організму, пригнічення антитілоутворення.

При хронічної обструктивної хвороби легень дію препарату базується головним чином на гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, а також гальмуванні ерозії і десквамації слизової оболонки. Препарат увелічіваеь чутливість бета-блокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, зменшує в’язкість слизу внаслідок пригнічення або скорочення її продукції.

Протишокову і антитоксичну дію препарату пов’язана з активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксенобіотиків, підвищенням артеріального тиску (внаслідок підвищення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями.
Імунодепресивна действін препарату базується на гальмуванні вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2; інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів.

Пригнічує синтез і секрецію адренокортикотропного гормону і вдруге – синтез ендогенних глюкокортикостероїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і зменшує можливість утворення рубцевої тканини.
За протизапальною активністю триамцинолон близький до гідрокортизону, триамцинолона ацетонід активніше в шість разів. Практично відсутня МКС активність.
Максимальний ефект спостерігається через одну-дві години, тривалість дії препарату – 2.5 доби.

показання

Системні захворювання сполучної тканини (дерматоміозит, ревматоїдний артрит, склеродермія, вузликовий періартеріїт, системний червоний вовчак).

Гострі і хронічні запальні захворювання суглобів: неспецифічний тендосиновіт, синовіт і епікондиліт; подагричний і псоріатичний артрит, поліартрит, плечолопатковий періартрит, остеоартроз (в тому числі. посттравматичний), анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих, бурсит.

Ревматична лихоманка, гострий ревмокардит.

Бронхіальна астма, астматичний статус.

Гострі і хронічні алергічні захворювання: кропив’янка, поліноз, сироваткова хвороба, алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, лікарська висип, алергічні реакції на харчові продукти і лікарські засоби.

Шкірні захворювання: атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, контактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), бульозний герпетиформний дерматит, пухирчатка, псоріаз, екзема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
Набряк мозку (в тому числі на тлі пухлини мозку або пов’язаний з променевою терапією, хірургічним втручанням або травмою голови) після попереднього парентерального застосування.

Алергічні захворювання очей: алергічні виразки рогівки, алергічні форми кон’юнктивіту.
Запальні захворювання очей: симпатична офтальмія, важкі уповільнені передні і задні увеїти, неврит зорового нерва, симпатична офтальмія.

Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (в тому числі стан після видалення надниркових залоз).

Вроджена гіперплазія надниркових залоз.

Нефротичний синдром; захворювання нирок аутоімунного генезу (в тому числі гострий гломерулонефрит).

Підгострий тиреоїдит.

Захворювання органів кровотворення: еритробластопенія (еритроцитарна анемія), вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія, агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія у пацієнтів зрілого віку, гострий лімфо- і мієлоїдний лейкоз, лімфогранулематоз.

Захворювання легенів: фіброз легенів, саркоїдоз другий-третій стадії, гострий альвеоліт.

Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легенів, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією).

Бериллиоз, синдром Леффлера (що не піддається іншої терапії).

Злоякісна пухлина легені (в комбінації з цитостатиками).

Розсіяний склероз.

Захворювання шлунково-кишкового тракту: локальний ентерит, виразковий коліт, хвороба Крона.

Гепатит.

Профілактика реакції відторгнення трансплантата.

Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота і блювота при проведенні цитостатичної терапії.

Мієломна хвороба.

Протипоказання

Якщо препарат застосовують по «життєвими показаннями» протягом короткого проміжку часу, то єдиним протипоказанням для його застосування є гіперчутливість.

Слід дотримуватися обережності у застосуванні:

  • при системному мікозі; активному і латентному туберкульозі; паразитарних і інфекційних захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) – вітряна віспа, кір, простий герпес, оперізуючий герпес (віреміческая фаза); амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний);
  • при застосуванні у випадках важких інфекційних захворюваннях (можливо лищь на фоні специфічної терапії);
  • в поствакцинальний період (період тривалістю вісім тижнів до і два тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення проти туберкульозу (БЦЖ);
  • в разі імунодефіцитних станів (в тому числі СНІД або ВІЛ-інфікування);
  • при захворюваннях шлунково-кишкового тракту: неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, дивертикуліт, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника;
  • при захворюваннях серцево-судинної системи, в тому числі: декомпенсована хронічна серцева недостатність; недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу і уповільнення формування рубцевої тканини що може привести до розриву серцевого м’яза); гіперліпідемія, артеріальна гіпертензія;
  • при ендокринних захворюваннях: гіпотиреоз, цукровий діабет (в тому числі порушення толерантності до вуглеводів), хвороба Іценко-Кушинга, тиреотоксикоз;
  • при тяжкій хронічній нирковій і / або печінковій недостатності і нефроуролітіаз;
  • при гіпоальбумінемії і станах, що привертають до її виникнення.

А також при: вагітності, системному остеопорозі, міастенії gravis, гострому психозі, ожирінні (третьої-четвертої стадії), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутовійглаукомі і в період лактації.

Побічні дії (ПД)

Від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення залежать частота розвитку і вираженість побічних ефектів препарату:

  • ПД ендокринної системи: затримка статевого розвитку у дітей, пригнічення надниркових залоз, зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, синдром Іценко-Кушинга (гірсутизм, стрії, місяцеподібне обличчя, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія, ожиріння гіпофізарного типу);
  • ПД травної системи: ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунково-кишкового тракту, нудота, блювота, метеоризм, гикавка, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка і 12-палої кишки, поліпшення або погіршення апетиту. У рідкісних випадках можливе збільшення активності “печінкових” трансаміназ і лужної фосфатази;
  • ПД серцево-судинної системи: гіперкоагуляція, тромбози, підвищення артеріального тиску, аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії. У пацієнтів / пацієнток з гострим і підгострим інфарктом міокарда існує ризик поширення вогнища некрозу і уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м’яза;
  • ПД нервової системи: нервозність або неспокій, безсоння, делірій, псевдоопухоль мозочка, головний біль, судоми, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, запаморочення, вертиго;
  • ПД органів почуттів: схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, задня субкапсулярна катаракта, екзофтальм, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, трофічні зміни рогівки;
  • ПД обміну речовин: підвищене потовиділення, підвищене виведення Ca2 +, гіпокальціємія, збільшення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків);
  • ПД, обумовлені МКС активністю: гипокаліємічеський синдром (гіпокаліємія, аритмія, незвичайна слабкість і стомлюваність, біль у м’язах або спазм м’язів,); затримка рідини і Na + (периферичні набряки), гіпернатріємія;
  • ПД опорно-рухового апарату: зменшення м’язової маси (атрофія), розрив сухожилля м’язів, «стероїдна» міопатія, уповільнення росту і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки);
  • ПД шкірних покривів і слизових оболонок: витончення шкіри, уповільнення загоєння ран, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів, екхімози, петехії;
  • Алергічні реакції: генералізовані алергічні реакції (анафілактичний шок, свербіж, висипи на шкірі), місцеві алергічні реакції;
  • інші ПД: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту обумовлено спільним застосуванням імунодепресантів і вакцинацією), лейкоцитурія, синдром «відміни».

Застосування і дозування

Приймати всередину, після прийому їжі. Початкова доза становить 4-40 мг на добу в два-три прийоми. Після настання поліпшення добову дозу поступово зменшують на один-два міліграма кожні два-три дні, з метою досягнення мінімальної підтримуючої дози (1 міліграм) або повної відміни препарату.

Праціентам зрілого і підліткового (старше 12 років) віку при недостатності кори надниркових залоз призначають 4-12 мг на добу в один прийом (з ранку) або в два прийоми (вранці та в обід).
При хвороби Ходжкіна, лимфосаркоме, хронічному лейкозі початкова доза становить 30-60-75 міліграм на добу відповідно.

Для пацієнтів у віці від 6 до 12 років при недостатності кори надниркових залоз доза становить 0.117 міліграм на кілограм маси тіла в один прийом з ранку або в два прийоми, в інших випадках – 0.416-1.7 міліграм на кілогамм маси тіла. Пацієнтам дитячого віку з масою тіла до 25 кілограм призначають 0.1-0.5 міліграм на кілограм маси тіла на добу в один або декілька прийомів. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 12-14 міліграм.

особливі вказівки

При пероральному використання дози, що перевищує 4 міліграма в добу, через півтора – три місяці може розвинутися пригнічення активності гіпоталамо-гіпофізарної системи. Відміну препарату слід проводити поступово.

Препарат не можна застосовувати протягом двох місяців до профілактичних щеплень і протягом двох тижнів після їх виконання.

Після закінчення терапії слід протягом кількох днів призначити кортикотропин (з метою попередження недостатності кори надниркових залоз).

В період лікування рекомендується приймати вітамін D і вживати харчові продукти, багаті Ca2 +.
У пацієнтів дитячого віку в період зростання глюкокортикостероїди слід застосовувати тільки за абсолютними показниками і під особливо ретельним контролем лікаря.

взаємодія

Триамцинолон фармацевтичні несумісний з іншими лікарськими засобами через можливе утворення нерозчинних сполук.

Препарат підвищує токсичність серцевих глікозидів, так як внаслідок виникає гіпокаліємії зростає ризик розвитку аритмій.

Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти і зменшує її концентрацію в крові (при відміні триамцинолона концентрація саліцилатів у крові підвищується і зростає ризик розвитку побічних явищ).
При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні другіз видів імунізацій зростає ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.

Препарат збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зменшення їх концентрацій в плазмі.

Підвищує ризик розвитку гепатотоксичних реакцій парацетамолу (індукція “печінкових” ферментів і утворення токсичного метаболіту парацетамолу). При тривалій терапії – збільшує концентрацію фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається глюкокортикостероидами, здатна на тлі міорелаксантів збільшувати тривалість і вираженість м’язової блокади.

При прийомі у високих дозах препарат знижує ефект соматотропіну. Антациди знижують всмоктування глюкокортикостероїдів. Триамцинолон знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів і підсилює антикоагулянтну дію похідних кумарину.

Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування Ca2 + в просвіті кишечника. Розвитку спричиненої глюкокортикостероїдами остеопатії перешкоджають ергокальциферол і паратгормон.
Препарат знижує концентрацію празиквантель в крові.

Циклоспорин (за рахунок пригнічення метаболізму) і кетоконазол (за рахунок зменшення кліренсу) збільшують токсичність препарату.

Діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикоїди і амфотерицин В збільшують ризик розвитку гіпокаліємії.

Na + -містять лікарські засоби підвищують ризик розвитку набряків і підвищення артеріального тиску.

Нестероїдні протизапальні препарати і етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту і кровотечі. При комбінованому прийомі препарату з нестероїдними протизапальними препаратами для лікування артриту можливо зменшення дози кортикостероїдів через сумації терапевтичного ефекту.
Індометацин збільшує ризик розвитку побічних ефектів триамцинолона за рахунок витіснення його зі зв’язку з альбумінами.

Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази підвищують ризик розвитку остеопорозу.
Терапевтична дія глюкокортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів “печінкових” ферментів. Це відбувається через збільшення швидкості метаболізму.

Мітотан і інші інгібітори функції кори надниркових залоз здатні викликати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. На тлі лікарських засобів – гормонів щитовидної залози, підвищується кліренс глюкокортикостероїдів. Імунодепресантів збільшують ризик розвитку інфекцій і лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов’язаних з вірусом Епштейна-Барра. Естроген (включаючи пероральні естрогенвмісні контрацептиви) зменшують кліренс глюкокортикостероїдів, подовжують T1 / 2 і їх терапевтичні та токсичні ефекти.

Одночасне застосування з препаратом інших стероїдних гормональних лікарських засобів (андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів) може спровокувати появу гірсутизму і вугрів.

Трициклічні антидепресанти здатні посилювати вираженість депресії, яка викликана прийомом глюкокортикоїдів, тому ці препарати не застосовують для терапії даних побічних ефектів.
Ризик розвитку катаракти зростає в разі застосування препарату на тлі інших люкокортікостероідов, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду і азатіоприну.

Одночасне призначення з м-холіноблокатори (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), нітратами може привести до розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.

аналоги

  • Берлікорт;
  • Делфікорт;
  • кенакорт;
  • кеналог;
  • Кеналог 40;
  • Кеналог Орабейз;
  • назакорт;
  • полькортолон;
  • Полькортолон 40;
  • Тріакорт;
  • Тріам-Денк;
  • тріамсінолон;
  • Тріамсінолон ацетонід;
  • Триамцинолон Нікомед;
  • Триамцинолон-ФПО;
  • Тріамцинолону ацетонід;
  • Трікорт;
  • Фтодерм;
  • фторокорт;
  • Цінакорт.

Ссылка на основную публикацию